Rywaroksaban – mechanizm działania
Rywaroksaban jest antykoagulantem należącym do grona selektywnych (wybiórczych) inhibitorów czynnika Xa – jednego z enzymów syntezowanych w wątrobie, który stanowi niezbędny element procesy kaskady krzepnięcia krwi. Doustne podanie rywaroksabanu sprawia, że lek ten jest wysoce biodostępny, co wywołuje stosunkowo szybki efekt terapeutyczny. Blokowanie aktywności wolnego i powiązanego w kompleksie protrombinazy na błonach komórkowych czynnika Xa powoduje przerwanie zewnątrz- i wewnątrzpochodną drogę procesu krzepnięcia krwi. Oznacza to, że leczenie rywaroksabanem ma właściwości hamujące jednakowo na produkcję trombiny i bezpośrednie powstawanie zakrzepu. Niezwykle istotną właściwością leków z rywaroksabanem jest fakt, że są to preparaty nieoddziałujące na aktywację płytek krwi oraz niewywołujące reakcji hamowania czynnika II, czyli niemające wpływu na trombinę.
Maksymalna skuteczność terapeutyczna następuje po około 4 godzinach od momentu podania, a efekt ten trwa od 8 do 12 godzin – dokładny czas jest ściśle uzależniony od wielkości podanej dawki. Przywrócenie prawidłowej aktywności czynnika Xa, co należy rozumieć jako jego odblokowanie, następuje po 24 godzinach. Dlatego też rywaroksaban przeważnie stosuje się raz dziennie, pilnując czasu przyjmowanych dawek.
Warto też wspomnieć, że mechanizm działania rywaroksabanu może zostać odwrócony, co może być potrzebne np. wskutek przedawkowania i występowania nadmiernego krwawienia. Wówczas zaleca się zmniejszyć dawkę lub całkowicie odstawić lek i przeprowadzić objawowe przeciwdziałanie krwotokowi np. uciskiem mechanicznym. Innym rozwiązaniem, stosowanym w razie niepowodzenia wcześniejszego sposobu, jest podanie preparatu o właściwościach prokrzepliwych m.in. koncentratu czynników zespołu protrombiny (PCC), koncentratu aktywowanych czynników zespołu protrombiny (aPCC) czy rekombinowany czynnik VIIa (r-FVIIa).
Bibliografia
- Drzewoski J., Watała C. „Riwaroksaban i dabigatran – nowe możliwości prewencji żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej i jej powikłań.” Choroby Serca i Naczyń 2011, 8(4): 197-208.